GCGR/CHO
CBP71451
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產(chǎn)品描述
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| I. Background | |
| 胰高血糖素是一種胰腺肽激素，作為胰島素的反調節激素，刺激葡萄糖通過(guò)肝臟釋放， 維持葡萄糖穩態(tài)。GCGR 是一種 B 類(lèi) GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結合體。它在維持葡萄糖穩態(tài)中起關(guān)鍵作用，因此被認為是治療糖尿病的一個(gè)有 價(jià)值的靶點(diǎn)。 GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結合激活 Gs 蛋白，從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結合調節體內葡萄糖穩態(tài)，是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點(diǎn)。 |
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| II. Background | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR，構象發(fā)生變化，激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白，Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。GCGR CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 GCGR 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。 Figure 1. GCGR CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GCGR |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GCGR/CHO constitutively expressing GCGR. |
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Figure 3. HTRF cAMP Assay with GCGR CHO (C14). |
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