GCGR/β-Arrestin/CHO
CBP71422
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| I. Background | |
| 胰高血糖素是一種胰腺肽激素，作為胰島素的反調節激素，刺激葡萄糖通過(guò)肝臟釋放， 維持葡萄糖穩態(tài)。GCGR 是一種 B 類(lèi) GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結合體。它在維持葡萄糖穩態(tài)中起關(guān)鍵作用，因此被認為是治療糖尿病的一個(gè)有 價(jià)值的靶點(diǎn)。 GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結合激活 Gs 蛋白，從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結合調節體內葡萄糖穩態(tài)，是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點(diǎn)。 |
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| II. Description | |
GCGR β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GCGR/β-Arrestin 的信號轉 導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí)，β-Arrestin 不與 GCGR 結合，融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象；當 GCGR 遭遇配體刺激時(shí)，融合熒光素酶報告基因的β- Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. GCGR β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GCGR |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GCGR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GCGR. |
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Figure 3. Dose response of Glucagon(1-29) in GCGR β-Arrestin CHO (C12). |
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