胰高血糖素是一種胰腺肽激素，作為胰島素的反調節激素，刺激葡萄糖通過(guò)肝臟釋放， 維持葡萄糖穩態(tài)。GCGR 是一種 B 類(lèi) GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結合體。它在維持葡萄糖穩態(tài)中起關(guān)鍵作用，因此被認為是治療糖尿病的一個(gè)有 價(jià)值的靶點(diǎn)。

      GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結合激活 Gs 蛋白，從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結合調節體內葡萄糖穩態(tài)，是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點(diǎn)。

      Mouse GCGR CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GCGR 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 

Figure 1. Mouse GCGR CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Glucagon(1-29) in Mouse GCGR CRE-Luc HEK293(C17).