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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /Human ADORA3/CHO

Human ADORA3/CHO

CBP71348

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I. Background

      ADORA3 作為低親和力腺苷受體,在正常組織中表達有限,但在炎癥、缺血及腫瘤微 環(huán)境中顯著(zhù)上調,通過(guò)選擇性偶聯(lián) Gi/o 蛋白觸發(fā)信號通路:腺苷結合后,Gi 蛋白 α 亞基抑 制 AC, 降低胞內 cAMP 水平,從而解除 PKA 對關(guān)鍵靶點(diǎn)的抑制,同時(shí)釋放的 Gβγ 二聚 體直接激活 PI3Kγ,催化 PIP2 磷酸化為 PIP3 ,然后激活 Akt/mTOR 促存活通路,并驅 動(dòng) MAPK 級聯(lián)反應(如 ERK/p38);此外,ADORA3 的持續激活可誘發(fā)受體脫敏依賴(lài)的 β-arrestin 募集,進(jìn)而內化受體并獨立激活 NF-κB 等促炎轉錄因子。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。

      ADORA3 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 ADORA3 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

 



Figure 1. 
ADORA3 CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for ADORA3

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 1. HTRF cAMP Assay with ADORA3 CHO(C5).

 

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