HCAR1（羥基羧酸受體 1），亦稱(chēng) GPR81，是一種分布于脂肪組織、免疫細胞（如巨 噬細胞）、神經(jīng)元及肝細胞的 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），屬于羥基羧酸受體亞家族，其 內源性配體為乳酸（L-lactate）；該受體通過(guò)偶聯(lián) Gi/o 蛋白，抑制腺苷酸環(huán)化酶，降低 cAMP 水平，從而抑制 PKA 信號，同時(shí)激活β-arrestin 通路。其核心功能包括，在脂肪組織 中抑制脂解、促進(jìn)脂質(zhì)儲存，在免疫細胞中調控炎癥反應（如抑制促炎因子釋放、促進(jìn) M2 型巨噬細胞極化），在神經(jīng)系統中參與乳酸介導的神經(jīng)保護及能量穩態(tài)調節；其信號 異常與代謝性疾?。ㄈ绶逝?、胰島素抵抗）、神經(jīng)炎癥疾?。ǘ喟l(fā)性硬化、腦缺血）及腫 瘤微環(huán)境重塑（乳酸介導的免疫逃逸）密切相關(guān)，尤其在腫瘤組織中高表達的 HCAR1 可 通過(guò)抑制抗腫瘤免疫應答促進(jìn)進(jìn)展，成為代謝-免疫交叉治療的潛在靶點(diǎn)。

     HCAR1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 HCAR1 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 

Figure 1. HCAR1 CHO 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP Assay with HCAR1 CHO( C2).