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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM4 Gα15 CHO

CHRM4 Gα15 CHO

CBP71528

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產(chǎn)品描述
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I. Background
     毒蕈堿乙酰膽堿受體(MAChRs,簡(jiǎn)稱(chēng) M 受體)參與中樞神經(jīng)系統的運動(dòng)控制、體溫 調節、心血管調節和記憶,介導周?chē)窠?jīng)系統的平滑肌收縮、腺體分泌和心率、調節心肌 收縮力。CHRM4 作為 Gi/o 偶聯(lián)型毒蕈堿受體,中樞神經(jīng)系統高表達,其內源性配體乙酰 膽堿(ACh)激活后優(yōu)先通過(guò) Gi/oα亞基抑制腺苷酸環(huán)化酶,同時(shí)釋放 Gβγ二聚體。
 
II. Description
     AMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。

      CHRM4 還可以通過(guò) Gq 蛋白的信號通路,調控 IP1 的升高。CHRM4 與配體結合,導 致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內 鈣動(dòng)員。由于 IP3 在代謝上不穩定,因此測量通路激活的替代標志物 IP1 作為檢測標準。

      CHRM4 Gα15 CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 CHRM4 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。




Figure 1. 
CHRM4 Gα15 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+800 μg/ml G418+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CHRM4

Assay Format: Gs、Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 2. HTRF cAMP Assay with CHRM4 Gα15 CHO( C7).

Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM4 Gα15 CHO( C7).


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