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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM3 CHO

CHRM3 CHO

CBP71512

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I. Background
      CHRM3(Cholinergic Receptor Muscarinic 3)是毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)家 族的重要成員,屬于 GPCR,主要分布于外周組織(如 平滑肌、外分泌腺)及部分中樞區 域(如下丘腦),通過(guò)介導乙酰膽堿(ACh)信號調控平滑肌收縮、腺體分泌及能量代謝。 ACh 結合 CHRM3 后,激活 Gq/11 蛋白,啟動(dòng) PLCβ信號通路,水解 PIP2 生成 IP3 和 DAG, 觸發(fā)細胞內鈣離子釋放,激活蛋白激酶 C(PKC);通過(guò)β-arrestin 通路調控 ERK 磷酸化, 影響細胞增殖與炎癥反應。
 
II. Description
     CHRM3 通過(guò) Gq 蛋白的信號通路,調控 IP1 的升高。CHRM3 與配體結合,導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動(dòng)員。 由于 IP3 在代謝上不穩定,因此測量通路激活的替代標志物 IP1 作為檢測標準。 CHRM3 CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 CHRM3 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. CHRM3 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CHRM3 Receptor

Assay Format: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 2. Recombinant CHRM3 CHO constitutively expressing CHRM3.

Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM3 CHO(C1).


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