PTH1R/CHO
CBP71458
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產(chǎn)品描述
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| I. Background | |
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G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體，其特征是配體數量可變，包括內源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的激活；而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外，還會(huì )抑制受體的組成活性。
Ⅰ型甲狀旁腺激素受體 (PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體 (GPCR)，是內源性PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白 (PTHrP) 配體的主要功能性受體。PTH1R 在調節鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內平衡方面起著(zhù)關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個(gè)功能域組成。N 末端胞外結構域負責識別和結合配體。七個(gè)跨膜螺旋的中間結構域傳遞激素結合信號并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內結構域接收信號，隨后與 G 蛋白相互作用，激活下游信號通路。當配體與 PTH1R結合時(shí)，會(huì )誘導受體構象變化，從而激活多種下游信號轉導通路，這些通路可通過(guò) G 蛋白依賴(lài)性或 G 蛋白非依賴(lài)性/β-Arrestin 機制激活。
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| II. Description | |
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cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR， 構象發(fā)生變化，激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白，Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。 PTH1R 藥靶模型很好的模擬了體內 PTH1R 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: | PTH1R |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Testing: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| Application(s): | Functional assay for PTH1R |
| Transducer: | Gs |
| IV. Representative Data | |
Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).
