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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /PAC1R/CRE-Luc/HEK293

PAC1R/CRE-Luc/HEK293

CBP71454

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I. Background
      PACAP/VIP 受體家族屬于 B 類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),包含 PAC1R (PAC1)、 VPAC1R (VPAC1) 和 VPAC2R (VPAC2) 三個(gè)亞型,共同響應神經(jīng)肽 PACAP(垂體腺苷酸 環(huán)化酶激活肽)和 VIP(血管活性腸肽)的調控,通過(guò)激活 Gs/cAMP-PKA 核心信號軸 (部分亞型偶聯(lián) Gq/PLC)廣泛協(xié)調神經(jīng)內分泌、代謝穩態(tài)與免疫調節。

      PAC1R(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽受體 1 型)作為 B 類(lèi) GPCR 的核心成員,特異性響 應其內源性配體 PACAP(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽)的調控,通過(guò)偶聯(lián) Gs/Gq 蛋白激活 cAMP-PKA 及 PLC-PKC 雙信號軸,主導神經(jīng)可塑性調節、垂體激素分泌和疼痛信號傳導 等關(guān)鍵生理過(guò)程。PAC1R 在中樞神經(jīng)系統(尤其下丘腦、杏仁核與三叉神經(jīng)節)、垂體前 葉及腸道神經(jīng)元中高表達,其信號異常被證實(shí)是多重疾病的核心驅動(dòng)機制:在偏頭痛中介 導 PACAP 釋放觸發(fā) CGRP 依賴(lài)性神經(jīng)源性炎癥與血管擴張,在創(chuàng )傷后應激障礙(PTSD) 中通過(guò)增強杏仁核突觸可塑性固化恐懼記憶,在耐藥性垂體瘤中則繞過(guò)生長(cháng)抑素受體信號 促進(jìn)腫瘤增殖。
 
II.Description
      PAC1R CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 PAC1R 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. 
PAC1R CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2ug/ml puromycin+200ug/ml hygromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PAC1R

Transducer: Gs+Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
Ⅳ. Representative Data

Figure 2. Recombinant PAC1R/CRE-Luc/HEK293 cell stably expressing PAC1R.

Figure 3.Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001(we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of PACAP 1-38 in PAC1R CRE-Luc HEK293 (C9).


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